CXCR4 HIV-1抑制剂的设计合成及活性研究

作     者：叶建涵 周尚民 王茜 陆路 董铭心 陈红飙 姜世勃 戴秋云 YE Jian-han;ZHOU Shang-min;WANG Qian;LU Lu;DONG Ming-xin;CHEN Hong-biao;JIANG Shi-bo;DAI Qiu-yun

作者机构：湘潭大学化学学院湖南湘潭411105 军事医学科学院生物工程研究所北京100071 复旦大学基础医学院医学分子病毒学教育部/卫生部重点实验室上海200032 

基　　金：国家自然科学基金资助项目(81102373) 

出 版 物：《军事医学》 (Military Medical Sciences)

年 卷 期：2014年第38卷第8期

页      码：602-607页

摘      要：目的设计、合成一系列新型四氢喹啉-苄基或苯并咪唑多胺类化合物,作为潜在的靶向CXCR4辅助受体的新型抑制剂,并测定其抗HIV-1活性。方法组合HIV-1辅助受体CXCR4抑制剂三氮构效团与CCR5部分药效团,设计并合成一系列新化合物并经1H-NMR、MS表征,用HIV-1ⅢB病毒测定化合物抑制活性。结果与结论设计合成的10个目标化合物未见文献报道。活性测试结果显示,四氢喹啉-苯并咪唑多胺类化合物具有较好的抗HIV活性(IC508μmol/L)。

主 题 词：CXCR4 HIV-1 抑制剂 合成 活性 

学科分类：1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.7644/j.issn.1674-9960.2014.08.009

馆 藏 号：203335588...