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N-[4-氯-2-取代氨基甲酰基-6-甲基苯基]-1-芳基-5-氯-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺的合成及生物活性

N-[4-氯-2-取代氨基甲酰基-6-甲基苯基]-1-芳基-5-氯-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺的合成及生物活性

作     者:张秀兰 王宝雷 毛明珍 熊丽霞 于淑晶 李正名 ZHANG Xiu-Lan;WANG Bao-Lei;MAO Ming-Zhen;XIONG Li-Xa;YU Shu-Jing;LI Zheng-Ming

作者机构:南开大学元素有机化学国家重点实验室元素有机化学研究所天津300071 

基  金:国家“九七三”计划项目(批准号:2010CB126106) 国家自然科学基金(批准号:20872069) “十二五”国家科技支撑计划项目(批准号:2011BAE06B05)资助 

出 版 物:《高等学校化学学报》 (Chemical Journal of Chinese Universities)

年 卷 期:2013年第34卷第1期

页      码:96-102页

摘      要:通过改变传统氯虫酰胺中吡唑环上氨基甲酰基与吡啶环之间的相对位置,或以其它芳环取代原分子中的吡啶环,设计合成了24个结构新颖的N-[4-氯-2-取代氨基甲酰基-6-甲基苯基]-1-芳基-5-氯-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺类化合物.所有目标化合物的结构均通过1H NMR谱、元素分析或高分辨质谱表征确定.初步的生物活性测试结果表明,部分化合物对东方粘虫具有较好的杀虫活性,其中化合物6m在浓度为50 mg/L时具有80%的杀虫活性.同时,在浓度为50 mg/L时目标化合物对5种常见病菌具有明显的抑制作用,其中化合物6n和6x对苹果轮纹菌的抑菌率达62.1%.

主 题 词:Vilsmeier反应 氯虫酰胺 邻甲酰胺基苯甲酰胺 杀虫活性 抑菌活性 

学科分类:081704[081704] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-轻工类] 070303[070303] 0703[理学-化学类] 

核心收录:

D O I:10.7503/cjcu20120659

馆 藏 号:203340490...

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