普拉克索片在健康人体的药动学研究及安全性评价

作     者：张云轩 陈笑艳 施孝金 卢家红 钟大放 钟明康 ZHANG Yun-xuan;CHEN Xiao-yan;SHI Xiao-jin;LU Jia-hong;ZHONG Da-fang;ZHONG Ming-kang

作者机构：复旦大学附属华山医院药剂科上海200040 复旦大学附属华东医院药剂科上海200040 上海药物代谢研究中心上海201203 复旦大学附属华山医院神经内科上海200040 

出 版 物：《复旦学报（医学版）》 (Fudan University Journal of Medical Sciences)

年 卷 期：2015年第42卷第2期

页      码：235-238页

摘      要：目的研究健康受试者口服0.125mg和0.25mg普拉克索片的药动学过程,并评价该制剂的安全性,为注册治疗不宁腿综合征(restless leg syndrome,RLS)提供药动学依据。方法采用随机、开放、双向交叉试验设计,12名健康受试者(男女各半)分两个阶段分别进行单次口服普拉克索片0.125mg和0.25mg的药动学试验,两次给药间隔13天,每次给药前及给药后采集血样,采用液相色谱-串联质谱联用法(LC-MS/MS)测定健康受试者给药后血浆中普拉克索的浓度。采用WinNonlin(R)6.0版软件计算普拉克索片的药动学参数(AUC0-t、AUC0-∞﹑ρmax﹑tmax﹑t1/2﹑CL/F等)。整个试验过程进行全面安全性评估。结果单次口服普拉克索片0.125mg和0.25mg后,ρmax分别为(237±83)μg/L和(493±155)μg/L,tmax分别为(1.71±1.64)h和(1.21±1.01)h,t1/2分别为(6.12±2.21)h和(7.27±2.17)h,AUC0-∞分别为(1 791±765)μg·h·L-1和(4 419±1 932)μg·h·L-1,不同性别的药动学参数差异无统计学意义(P>0.05).试验过程无严重不良事件发生。结论单次口服0.125mg或0.25mg普拉克索吸收很快,吸收程度随剂量增加而增加,药动学过程不受性别影响.本研究制剂安全性较好,可按试验剂量给药治疗RLS。

主 题 词：普拉克索 药动学 安全性 液相色谱-串联质谱联用法(LC—MS/MS) 不宁腿综合征(RLS) 

学科分类：1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100706[100706] 1002[医学-临床医学类] 100602[100602] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.3969/j.issn.1672-8467.2015.02.016

馆 藏 号：203341790...