三氮唑并吡啶类脯氨酸羟化酶抑制剂的设计合成研究

作     者：刘思凡 张宇 杨洋 梁欢 胡文祥 李庶心 

作者机构：军事科学院军事医学研究院辐射医学研究所北京 江西中医药大学研究生部江西南昌 广东药科大学药学院广东广州 北京神剑天军医学科学院京东祥鹄微波化学联合实验室北京 

基　　金：国家自然科学基金项目(No. 30973616) 

出 版 物：《合成化学研究》 (Studies in Synthetic Chemistry)

年 卷 期：2018年第6卷第1期

页      码：1-7页

摘      要：目的:设计并合成新的三氮唑并吡啶类脯氨酸羟化酶抑制剂。方法:以JTZ-951为先导化合物,借助乌尔曼反应等方法合成三氮唑并吡啶类化合物。该类化合物的作用机理为与内源2-酮戊二酸分子形成竞争,从而抑制脯氨酸羟化酶的活性。通过控制变量的方法对关键合成步骤进行了方法学研究。结果与结论:合成了5个化合物均未见文献报道,其结构经核磁共振氢谱、质谱、元素分析鉴定。并在参考文献合成方法的基础上,对文献方法进行较大改进,建立了这类化合物的合成路线。

主 题 词：脯氨酸羟化酶 脯氨酸羟化酶抑制剂 三氮唑并吡啶类化合物 

学科分类：081704[081704] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-轻工类] 070303[070303] 0703[理学-化学类] 

D　O　I：10.12677/SSC.2018.61001

馆 藏 号：203343897...