基于靶蛋白结构的CDK2小分子抑制剂研究进展

作     者：白晓光 许乐幸 李祎亮 王玉成 王菊仙 

作者机构：中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050 天津药物研究院分子设计与药物发现天津市重点实验室天津300193 

基　　金：国家自然科学基金(81072577) 中央级公益性科研院所基本科研业务费专项(IMBF201004) 

出 版 物：《中国新药杂志》 (Chinese Journal of New Drugs)

年 卷 期：2011年第20卷第17期

页      码：1667-1672页

摘      要：细胞周期蛋白依赖性激酶(CDKs)活性的精确调控对细胞的增殖和转录至关重要,对于一些增殖性疾病特别是恶性肿瘤,细胞的生长和增殖失控与CDKs活性异常密切相关。对CDK2蛋白结构的认识,特别是一些抑制剂与CDK2复合物的晶体学认识,极大的推动了小分子抑制剂的设计和开发。本文对一些骨架相异的有临床开发价值的小分子抑制剂与CDK2激酶的相互作用进行了解析,对激酶的各结合区特征做了归纳,进而分析了目前该领域的研究状况和趋势。

主 题 词：细胞周期蛋白激酶2 抑制剂 晶体结构 结合 细胞周期 

学科分类：1007[医学-药学类] 1004[医学-公共卫生预防医学类] 1002[医学-临床医学类] 1001[医学-基础医学] 10[医学] 

馆 藏 号：203349389...