去甲斑蝥素酰胺类衍生物的合成及抗肝癌活性评价

作     者：王平 王晓晶 杨淬 黄超 WANG Ping;WANG Xiao-jing;YANG Cui;HUANG Chao

作者机构：云南民族大学化学与环境学院/民族药资源化学国家民委教育部重点实验室云南昆明650503 

基　　金：国家自然科学基金项目(21202142 21662046) 

出 版 物：《中国药物化学杂志》 (Chinese Journal of Medicinal Chemistry)

年 卷 期：2018年第28卷第4期

页      码：261-266页

摘      要：目的设计合成去甲斑蝥素酰胺类衍生物,并评价其抗肝癌活性。方法以呋喃和顺丁烯二酸酐为起始原料,通过Diels-Alder反应成环,再经氧化和胺化反应制得目标化合物。评估目标化合物对人肝癌细胞HepG-2的抑制活性。结果与结论合成了16个化合物,其中11个未见文献报道,其结构经~1H-NM R、^(13)C-NM R、IR、HR-M S谱确证。体外活性测试结果表明,化合物6f展现出较强抑制HepG-2细胞生长的活性,其IC50值为(7.10±0.04)μmol·L^(-1),与阳性对照组顺铂的IC50值[(9.83±0.28)μmol·L^(-1)]相当。初步探讨了目标化合物的抗肝癌活性构效关系,为斑蝥素衍生物进一步结构改造提供参考。

主 题 词：去甲斑蝥素 酰胺类 改造 合成 抗肝癌活性 

学科分类：1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

D　O　I：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2018.04.001

馆 藏 号：203366423...