辽东楤木单体化合物的结构修饰及生物活性研究

作     者：吴海波 田瑜 孙忠浩 王丹 王敏 孙桂波 孙晓波 杨桂秋 许旭东 

作者机构：沈阳化工大学制药与生物工程学院辽宁沈阳110142 中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所中药(天然药物)创新药物研发北京市重点实验室北京100193 

基　　金：国家自然科学基金资助项目(81302656) 北京市自然科学基金资助项目(7144225) 药植所创新团队发展计划资助项目 

出 版 物：《中草药》 (Chinese Traditional and Herbal Drugs)

年 卷 期：2016年第47卷第4期

页      码：559-565页

摘      要：目的基于药用植物辽东楤木Aralia elata中的单体五环三萜皂苷类天然产物齐墩果酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸进行结构修饰,并对其结构修饰物进行体外心肌保护活性研究。方法分别以苷元齐墩果酸和熊果酸为起始原料,通过苄基保护、糖苷化、苄基脱保护、酰胺化、苯甲酰基脱保护共5步反应制得目标化合物,利用H9c2细胞评价该类衍生物的心肌保护活性。结果设计并合成10个辽东楤木单体化合物的结构衍生物F1~F10,均经波谱技术确证结构。药理结果表明,10个化合物对H9c2细胞呈现不同程度的心肌保护活性,其中化合物F3的心肌保护活性与先导物活性相当。结论化合物F1~F10均为未见文献报道的新化合物,具有潜在的心肌保护活性,值得深入研究。

主 题 词：辽东楤木 齐墩果酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸 结构修饰 心肌保护 H9c2细胞 

学科分类：0710[理学-生物科学类] 1008[医学-中药学类] 1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 1005[医学-中医学类] 1002[医学-临床医学类] 0703[理学-化学类] 100602[100602] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.7501/j.issn.0253-2670.2016.04.006

馆 藏 号：203366993...