新型化学修饰siRNAs的设计、合成及生物活性研究

作     者：李祎亮 任开环 李洪明 王菊仙 邹美香 何红伟 邵荣光 王玉成 Li Yiliang;,2 Ren Kaihuan; Li Hong-ming; Wang Juxian; Zou Meixiang; He Hongwei; Shao Rongguang; Wang Yucheng

作者机构：中国医学科学院医药生物技术所北京100050 天津药物研究院天津市新药设计与发现重点实验室天津300193 天津中医药大学天津300193 

基　　金："重大新药创新"科技重大专项(No2009ZX09301-003)资助项目 

出 版 物：《有机化学》 (Chinese Journal of Organic Chemistry)

年 卷 期：2010年第30卷第12期

页      码：1865-1869页

摘      要：以含取代基团的苯酚和氯代环氧丙烷为原料,经多步反应合成了4种含芳香结构的化学修饰单体,针对靶向Mdm2 mRNA序列的siRNA,在其3 末端加入不同化学修饰的单体制备获得9个siRNAs.采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法对所合成的siRNAs进行体外抗肿瘤活性、稳定性测试,结果显示化学修饰的siRNA8,siRNA11,siRNA15对人乳腺癌MCF-7细胞的活性和核酸酶稳定性均有显著提高,其中siRNA11体外对RNA水解酶的半衰期提高了10倍.

主 题 词：化学修饰 siRNA 抗肿瘤活性 

学科分类：081704[081704] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-轻工类] 070303[070303] 0703[理学-化学类] 

核心收录：

馆 藏 号：203373340...