以肝素酶为靶点的抗肿瘤药物研究进展

作     者：谭晓青 崔慧斐 TAN Xiao-qing;CUI Hui-fei

作者机构：山东大学药学院生化与生物技术药物研究所山东济南250012 

出 版 物：《药物生物技术》 (Pharmaceutical Biotechnology)

年 卷 期：2014年第21卷第6期

页      码：563-566页

摘      要：恶性肿瘤一直以来都是全球范围内的热门课题,肿瘤细胞的恶性转移是肿瘤致死率居高不下的重要原因。研究发现,肝素酶(Heparanase,HPA)在肿瘤发展的过程中起关键作用,是抗肿瘤治疗的重要靶点;肝素酶抑制剂,通过降低HPA的活性或抑制HPA的表达,有效抑制肿瘤细胞的侵袭和迁移,是颇具潜力的抗肿瘤治疗药物。文章对HPA作为肿瘤治疗靶点以及针对该靶点的抗肿瘤新药研发进行了综述,重点介绍了具有干扰HPA活性的底物类似物——肝素衍生物SST0001和硫酸化寡糖PG545、小分子化合物,以及抑制HPA表达的小干扰RNA(siRNA)等,为设计合理、高效的肝素酶抑制剂提供参考。

主 题 词：恶性肿瘤 肿瘤转移 肝素酶 肿瘤治疗靶点 肝素酶抑制剂 底物类似物 

学科分类：1007[医学-药学类] 10[医学] 

D　O　I：10.19526/j.cnki.1005-8915.2014.06.018

馆 藏 号：203373426...