含多巴环二肽cyclo(DOPA-Ala)和cyclo(DOPA-Gly)的合成及其抗菌活性

作     者：任毅 孟明民 胡碧煌 刘中强 Ren Yi;Meng Minmin;Hu Bihuang;Liu Zhongqiang

作者机构：热带生物资源教育部重点实验室海南大学海洋学院海南海口570228 

基　　金：海南省自然科学基金(20162012) 

出 版 物：《海南大学学报（自然科学版）》 (Natural Science Journal of Hainan University)

年 卷 期：2018年第36卷第3期

页      码：241-247页

摘      要：含左旋多巴(L-DOPA)环二肽的制备,通常采用在高沸点醇中回流的方式来促使相应直链二肽进行环化反应.本文设计发展了一种新的合成方案,包括:采用缩丙酮保护L-DOPA的侧链儿茶酚羟基;偶合L-DOPA与氨基酸Gly或Ala的衍生物制备直链二肽甲酯;于室温下、在哌啶催化下,进行环化反应并制得保护状态的环二肽;在三氟乙酸的作用下去除保护基而得到目标环二肽cyclo(DOPA-Gly)和Cyclo(DOPAAla)(纯度高,总收率良好).抗菌实验表明:此两种含多巴环二肽对大肠杆菌和金色葡萄球菌基本不具有抗菌活性;相反,它们可以微弱地促进实验细菌在含有低浓度乙酸/DMSO的培养基中生长.

主 题 词：左旋多巴 环二肽 合成方法 抗菌活性 

学科分类：100703[100703] 1007[医学-药学类] 10[医学] 

D　O　I：10.15886/j.cnki.hdxbzkb.2018.0033

馆 藏 号：203376088...