还原响应的双氢青蒿素前药自组装纳米粒的制备与药动学评价

作     者：陈佩 任国莲 郭文菊 唐佳琪 王蓉蓉 张淑秋 CHEN Pei;REN Guo-lian;GUO Wen-ju;TANG Jia-qi;WANG Rong-rong;ZHANG Shu-qiu

作者机构：山西医科大学药学院太原030001 

基　　金：国家自然科学基金项目资助(81373364) 山西省应用基础研究计划项目资助(201701D221162) 山西省高等学校科技创新项目资助(2017148) 山西医科大学博士启动基金资助(03201619) 

出 版 物：《中国药学杂志》 (Chinese Pharmaceutical Journal)

年 卷 期：2018年第53卷第17期

页      码：1477-1484页

摘      要：目的制备还原响应的双氢青蒿素(DHA)前药自组装纳米粒,并对药动学行为进行评价。方法设计合成以二硫键为连接臂的双氢青蒿素前药,采用分子自组装技术制备DHA前药自组装纳米粒(DSCNs),筛选出较优处方,考察其制剂学性质并对其药动学进行评价。结果 DSCNs粒径均一,外观圆整,包封率、载药量、粒径、PDI和Zeta电位分别为(96. 75±0. 03)%,(80. 62±2. 63)%,(128. 5±3. 0) nm,(0. 151±0. 044)和(-16. 6±0. 9) m V。优化后的处方放置12周后仍较较为稳定。体外释放研究中,前药中DHA的释放随着谷胱甘肽(GSH)浓度的增加而增加。药动学研究表明,DSCNs可以显著提高DHA的血液浓度。结论优化后的制剂能显著提高药物的稳定性及血液循环时间,为青蒿素类药物新型自组装纳米粒的抗肿瘤应用提供试验依据。

主 题 词：双氢青蒿素 前药 自组装纳米粒 还原响应 

学科分类：100702[100702] 1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100602[100602] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.11669/cpj.2018.17.010

馆 藏 号：203379285...