3,4-二芳基吡咯酮衍生物的合成和生物活性

作     者：韦丽 杨晓丽 袁吉文 胡宏纹 陆国元 Wei Li;Yang Xiaoli;Yuan Jiwen;Hu Hongwen;Lu Guoyuan

作者机构：南京大学化学化工学院南京210093 江苏省姜堰中学姜堰225500 

基　　金：国家自然科学基金(No.20872061)资助项目 

出 版 物：《有机化学》 (Chinese Journal of Organic Chemistry)

年 卷 期：2012年第32卷第12期

页      码：2339-2343页

摘      要：考布他汀-A4(Combretastatins-A4,CA-4)是从天然产物中分离得到的抗癌活性化合物,其分子中Z-构型烯键易异构化转变为无抗癌活性的E-构型.以吡咯-2,5-二酮或吡咯-2-酮代替烯键,设计合成了4个新的CA-4类似物.它们的合成是以3,4-二甲氧基苯乙酮或3-氟-4-甲氧基苯乙酮为起始原料,经α-溴化、改良的Gabriel合成法、与3,4,5-三甲氧基苯乙酸缩合、环化-氧化或环化四步反应完成.其结构用1H NMR,13C NMR,ESI-MS及元素分析进行了表征.用MTT法测试了CA-4类似物对人白血病细胞HL-60、肝癌细胞SMMC-7721和肺腺癌细胞A549的体外抗肿瘤活性.初步结果表明,含氟化合物3,4-二芳基-2,5-吡咯酮(1b)的抗肿瘤活性接近CA-4,IC50值达到0.03～0.05μmol·L-1.

主 题 词：考布他汀类似物 合成 抗肿瘤活性 3,4-二芳基吡咯二酮 3,4-二芳基吡咯酮 

学科分类：1007[医学-药学类] 081704[081704] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-轻工类] 070303[070303] 0703[理学-化学类] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.6023/cjoc201207043

馆 藏 号：203380927...