4-甲(乙)氧基-1,3-苯二甲酰胺类化合物的合成及其体外抗血小板聚集活性

作     者：魏婷婷 王潇 刘秀杰 周佳栋 

作者机构：天津理工大学化学化工学院天津300384 哈尔滨工业大学应用化学系黑龙江哈尔滨150001 

基　　金：国家自然科学基金资助项目(21342014) 

出 版 物：《中国药物化学杂志》 (Chinese Journal of Medicinal Chemistry)

年 卷 期：2014年第24卷第2期

页      码：85-89页

摘      要：目的本文参照前期吡考他胺衍生物的构效关系,设计制得10个4-乙氧基-1,3-苯二甲酰胺类化合物(系列2);为了评价和比较其体外抗血小板聚集活性,同时进行了相应10个4-甲氧基-1,3-苯二甲酰胺类化合物(系列1)的合成,以期寻找新的抗血栓药物。方法以2,4-二甲基苯酚为起始原料,经Willianmson反应、氧化、氯代和胺解反应共制得10个未见文献报道的目标化合物(系列2),各化合物结构均经1H-NMR、IR和MS确证。采用Born比浊法对20个目标化合物进行了体外抗血小板聚集活性初筛。结果与结论在新制得的10个4-乙氧基系列化合物中,2b的活性最高,2a、2b、2d、2f的活性优于阳性对照药物吡考他胺。结果表明,新制得的4-乙氧基系列化合物与系列1各化合物相比,在抗血小板聚集方面同样具有研究价值。

主 题 词：抗血小板聚集 合成 4-乙氧基-1,3-苯二甲酰胺 比浊法 

学科分类：1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

D　O　I：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2014.02.008

馆 藏 号：203381463...