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N-(2-氟-4-氯-5-取代苯基)异吲哚-1,3-二酮衍生物的合成及除草活性

N-(2-氟-4-氯-5-取代苯基)异吲哚-1,3-二酮衍生物的合成及除草活性

作     者:张浩 李奇博 刘克昌 刘瑞全 李青阳 汪清民 刘尚钟 Zhang Hao;Li Qibo;Liu Kechang;Liu Ruiquan;Li Qingyang;Wang Qingmin;Liu Shangzhong

作者机构:中国农业大学理学院应用化学系北京100193 南开大学元素有机化学国家重点实验室天津300071 

基  金:"十二五"科技支撑计划(No.2011BAE06B03) 国家自然科学基金(No.21172256) 国家重点基础研究发展计划(No.2010CB126104) 中国农业大学科研基金(No.2013YJ010)资助项目~~ 

出 版 物:《有机化学》 (Chinese Journal of Organic Chemistry)

年 卷 期:2015年第35卷第1期

页      码:159-166页

摘      要:为了发现新的农药先导化合物,以氯酰亚酞和苯氧羧酸酯结构为基础,通过活性亚结构拼接方法,设计合成了一系列新型的N-(2-氟-4氯-5-取代苯基)异吲哚-1,3-二酮衍生物6a^6f和7a^7k.目标化合物以2-氯-4-氟-5-硝基苯酚为原料,经4步反应制得,其结构经过1H NMR,13C NMR,HRMS确证.初步生物活性测试结果表明,大部分化合物在1500 g/ha剂量下,对双子叶杂草苘麻、反枝苋具有优异的芽前芽后除草活性.进一步活性筛选发现,化合物6d在750g/ha剂量下对苘麻、反枝苋具有100%抑制活性,化合物7a,7i在22.5 g/ha剂量下对苘麻的芽后抑制率大于80%,远高于对照药剂三氟羧草醚.

主 题 词:原卟啉原氧化酶抑制剂 N-苯基异吲哚-1,3-二酮 苯氧羧酸酯 除草活性 

学科分类:090403[090403] 081704[081704] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-轻工类] 09[农学] 070303[070303] 0904[农学-动物医学类] 0703[理学-化学类] 

核心收录:

D O I:10.6023/cjoc201408006

馆 藏 号:203388757...

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