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磷脂膜色谱及其在生物药剂学中的应用

磷脂膜色谱及其在生物药剂学中的应用

作     者:孙进 王淑君 程刚 陈济民 

作者机构:沈阳药科大学药学院生物药剂学研究室辽宁沈阳110016 

出 版 物:《药学学报》 (Acta Pharmaceutica Sinica)

年 卷 期:2003年第38卷第6期

页      码:475-480页

摘      要:亲脂性参数在解释药物体内吸收、分布和排泄及预测生物活性等方面的重要性早已被人们认识。几种简单有机溶剂/水分配系统的模型都曾被用于评价药物的亲脂性,但其中取得较为成功的为正辛醇/水系统~([1])。在定量构效关系和药物合理设计上,它已成为标准疏水性参数,构成了药物特征参数的数据库。近年来,研究表明正辛醇/水系统并小能完全模拟所有类型药物在生物膜模型(液晶态脂质体膜)上的分配行为,导致其不能解释由不同化学结构类型药物组成集合的药动学和药效学特征。研究结果表明其分配系数与稳态下脑/血浓度比值或穿透血脑屏障渗透系数间无明显联系~([2])。这主要是因为各向同性、不带电荷中心的正辛醇相并不是呈液晶态生物膜上有序磷脂双分子层的客观模型。

主 题 词:磷脂膜色谱 亲脂性 膜相互作用 跨膜转运 

学科分类:100702[100702] 1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100602[100602] 10[医学] 

核心收录:

D O I:10.3321/j.issn:0513-4870.2003.06.019

馆 藏 号:203388868...

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