基于抗肿瘤活性的含氮取代青蒿醚类衍生物的设计与合成研究

作     者：刘涛 曾昌广 周玥 钟杭 LIU Tao;ZENG Chang-guang;ZHOU Yue;ZHONG Hang

作者机构：贵州大学药学院贵州贵阳550025 德阳市公安局刑事侦查支队技术科四川德阳618000 

基　　金：贵州省科技计划项目(黔科合基础1061) 贵州大学科研项目(贵大人基合字54) 

出 版 物：《化学试剂》 (Chemical Reagents)

年 卷 期：2018年第40卷第11期

页      码：1037-1042页

摘      要：以二氢青蒿素（DHA）为先导化合物,进行结构修饰以提高青蒿素类化合物的抗肿瘤活性,经三氟乙酸酯法合成含氮取代的青蒿醚类衍生物。结合Mitsunobu反应通过HPLC法考察C-10位的立体选择性。并通过MTT法测试新化合物对乳腺癌细胞的生长抑制活性。合成14个未见文献报道的10β-型胺取代青蒿素类化合物,新化合物活性均较DHA显著提高,且对耐药乳腺癌表现出选择性抑制作用。

主 题 词：含氮取代青蒿醚类衍生物 乳腺癌 生长抑制活性 

学科分类：081704[081704] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-轻工类] 070303[070303] 0703[理学-化学类] 

D　O　I：10.13822/j.cnki.hxsj.2018.11.004

馆 藏 号：203390336...