萘普生2-芳基吗啉乙酯的合成及其对环氧合酶-2的抑制活性

作     者：胡艾希 董敏宇 谢艳丽 曹高 叶姣 

作者机构：湖南大学化学化工学院长沙410082 

基　　金：湖南省自然基金重点(No.07JJ302)资助项目 

出 版 物：《化学学报》 (Acta Chimica Sinica)

年 卷 期：2008年第66卷第22期

页      码：2553-2557页

摘      要：基于萘普生的构效关系对其羧基进行结构修饰,设计合成了萘普生2-芳基吗啉乙酯类化合物.芳基乙酮经过溴代、胺化、还原得到的2-芳基-4-羟乙基吗啉在三乙胺作缚酸剂存在下与萘普生酰氯反应得到萘普生2-芳基吗啉乙酯类化合物,收率24.2%～76.5%.新化合物结构经1H NMR确认.生物活性实验结果表明:在10μmol/L质量浓度时,化合物1d对COX-2的抑制率达96.32%.

主 题 词：萘普生 环氧合酶-2 抑制剂 吗啉衍生物 合成 

学科分类：1007[医学-药学类] 0703[理学-化学类] 10[医学] 

核心收录：

馆 藏 号：203394397...