含1,3,4-噻二唑、硫醚、酰胺的1,3-二取代吲哚酮衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性研究

作     者：田坤 孟娇 甘宜远 李小琴 巫受群 陈洁 李文 漆亚云 胡伟男 王贞超 欧阳贵平 Tian Kun;Meng Jiao;Gan Yiyuan;Li Xiaoqin;Wu Shouqun;Chen Jie;Li Wen;Qi Yayun;Hu Weinan;Wang Zhenchao;Ouyang Guiping

作者机构：贵州大学精细化工研究开发中心绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地教育部绿色农药与生物工程重点实验室贵阳550025 贵州大学药学院贵阳550025 贵州省合成药物工程实验室贵阳550025 

基　　金：贵州省科技计划(No.20161055) 贵州省教育厅青年科技人才成长(No.KY115) 药用植物功效与利用国家重点实验室(No.FAMP201707K)资助项目~~ 

出 版 物：《有机化学》 (Chinese Journal of Organic Chemistry)

年 卷 期：2018年第38卷第10期

页      码：2657-2665页

摘      要：以吲哚酮为先导化合物,设计合成了20个含1,3,4-噻二唑、硫醚、酰胺的1,3-二取代吲哚酮衍生物.采用噻唑蓝(MTT)试验法测试目标化合物的体外抑制肿瘤细胞生长活性,测试结果表明:部分目标化合物对人肝癌细胞Hep G2、人转移胰腺癌细胞As Pc-1和人宫颈癌细胞Hela表现出良好的抑制活性;其中N-(5-((2-氟苄基)硫基)-1,3,4-噻二唑-2-基)-3-(2-氧代-3-((对-甲苯基)亚氨基)二氢吲哚-1-基)丙酰胺(6l)和N-(5-((2-甲基苄基)硫基)-1,3,4-噻二唑-2-基)-3-(2-氧代-3-((对甲苯基)亚氨基)二氢吲哚-1-基)丙酰胺(6p)对He PG2、As Pc-1和Hela细胞的IC50分别为(11.47±0.01)、(2.43±0.05)和(1.91±0.06)μmol/L;(14.32±0.01)、(1.61±0.04)和(2.77±0.05)μmol/L,其抑制活性均优于阳性对照吉非替尼[(16.41±0.05)、(5.19±0.02)和(7.89±0.05)μmol/L].

主 题 词：吲哚酮衍生物 噻二唑 硫醚 酰胺 肿瘤抑制活性 

学科分类：081704[081704] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-轻工类] 070303[070303] 0703[理学-化学类] 

核心收录：

D　O　I：10.6023/cjoc201803051

馆 藏 号：203395122...