2-甲硫基-4-芳胺喹唑啉衍生物的合成及抗肿瘤活性评价

作     者：孟祥川 栗娜 李二冬 常通航 刘梦 柳晴怡 袁文娟 张晴晴 张钰 周智玉 宋攀攀 刘宏民 张秋荣 Meng Xiangchuan;Li Na;Liu Qingyia;Yuan Wenjuana;Song Panpan;Li Erdong;Chang Tonghang;Zhang Qingqing;Liu Hongmin;Zhang Yua;Zhang Qiurong;Liu Menga;Zhou Zhiyu

作者机构：郑州大学药学院郑州450001 新药创制与药物安全性评价河南省协同创新中心郑州450001 

基　　金：国家自然科学基金(No.81430085) 河南省科技厅项目(Nos.182300410321 182102310249) 郑州大学大学生创新创业训练计划(No.2017cxcy563)资助项目 

出 版 物：《有机化学》 (Chinese Journal of Organic Chemistry)

年 卷 期：2018年第38卷第11期

页      码：3063-3069页

摘      要：为了寻求高效的新型抗肿瘤药物,设计并合成了一系列新型2-甲硫基-4-苯胺喹唑啉衍生物,对这些化合物在人类四种癌细胞MGC-803(人胃癌细胞)、PC-3(人前列腺癌细胞)、HGC-27(人胃癌细胞)和A549(人非小细胞肺癌细胞)进行抗肿瘤活性评价.结果显示部分化合物具有较好的抗肿瘤活性,其中N-(4-氟苯基)-2-(甲硫基)喹唑啉-4-胺(9c)和N-(4-甲基苯基)-2-(甲硫基)喹唑啉-4-胺(9m)显示出较高的抗肿瘤活性, IC_(50)值分别为0.18和0.68μmol·L^(-1).

主 题 词：喹唑啉衍生物 合成 抗肿瘤活性 评价 

学科分类：1007[医学-药学类] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.6023/cjoc201805015

馆 藏 号：203416033...