新型四氢异喹啉类化合物的合成及其抗真菌和抗生育活性研究

作     者：吕加国 周有骏 朱驹 姜远英 郑灿辉 曹永兵 李耀武 蒋庆锋 梁蓉梅 L(U) Jia-guo;ZHOU You-jun;ZHU Ju;JIANG Yuan-ying;ZHENG Can-hui;CAO Yong-bing;LI Yao-wu;JIANG Qing-feng;LIANG Rong-mei

作者机构：第二军医大学药学院药物化学教研室上海200433 

基　　金：国家自然科学基金(30572257)~~ 

出 版 物：《第二军医大学学报》 (Academic Journal of Second Military Medical University)

年 卷 期：2006年第27卷第12期

页      码：1304-1309页

摘      要：目的1设计合成新型四氢异喹啉类化合物，寻找具有抗真菌和抗生育双重作用的化合物，为研究具有抗真菌作用的避孕药物提供先导结构。方法：以3，4-二甲氧基苯乙胺为原料，经Pictet—Spengler反应、碱中和、取代反应、HBr裂解反应制得目标化合物并进行体外抑菌实验和杀精实验。结果：共合成14个目标化合物，它们是2-正辛烷基-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉盐酸盐（1）、2-正壬烷基-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉盐酸盐（2）、2-正癸烷基-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉盐酸盐（3）、2-正十二烷基-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉盐酸盐（4）、2-正十二烷基-6，7-二乙酰氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉盐酸盐（5）、2-正戊烷基-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉氢溴酸盐（6）、2-正己烷基-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉氢溴酸盐（7）、2-正庚烷基-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉氢溴酸盐（8）、2-正辛烷基-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉氢溴酸盐（9）、2-正壬烷基-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉氢溴酸盐（10）、2-正癸烷基-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉氢溴酸盐（11）、2-正十二烷基-6，7-二羟基-1，2，3，4-四氢异喹啉氢溴酸盐（12）、2-正十四烷基-6，7-二羟基-1，2，3，4-四氢异喹啉氢溴酸盐（13）、2-十六烷基-6，7-二羟基-1，2，3，4-四氢异喹啉氢溴酸盐（14），其中化合物5～14均未见文献报道。实验结果显示，所有目标化合物均有抗真菌活性，6个目标化合物具有抗真菌和抗生育双重作用，其中化合物11、12的活性最强。结论：发现一类具有抗真菌和抗生育双重作用的新型四氢异喹啉类化合物，为研究开发具有抗真菌活性的避孕药提供了先导结构。

主 题 词：四氢异喹啉类 抗真菌药 避孕药 

学科分类：1007[医学-药学类] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.3321/j.issn:0258-879X.2006.12.007

馆 藏 号：203417315...