1,2-苯并噻嗪类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究

作     者：王杰 许勤龙 李家明 张恩立 胡敏华 叶文峰 黄伟军 Wang Jie;Xu Qinlong;Li Jiaming;Zhang Enli;Hu Minhua;Ye Wenfeng;Huang Weijun

作者机构：安徽中医药大学安徽省现代中药重点实验室合肥230031 安徽省中医药科学院药物化学研究所合肥230038 合肥医工医药有限公司合肥230059 

基　　金：安徽省自然科学基金(No.1208085MH128) 国家创新药物孵化基地(No.2012ZX09401066)资助项目~~ 

出 版 物：《有机化学》 (Chinese Journal of Organic Chemistry)

年 卷 期：2014年第34卷第10期

页      码：2040-2046页

摘      要：依据生物电子等排原理,设计合成了13个全新结构的1,2-苯并噻嗪类化合物,其结构均经IR,1H NMR,13C NMR和MS确证.以A431,A549,MDA-MB-468和HL60 4种细胞株为活性筛选对象,采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法进行初步的体外抗肿瘤活性研究.结果表明,部分化合物对肿瘤细胞有一定的抑制活性,其中化合物5b对A431具有显著的抑制活性,IC50值为1.57μmol/L,化合物9a对A431,A549和MDA-MB-468 3种细胞株的抑制活性均强于阳性对照药gefitinib.并采用Moe软件对所合成的化合物与表皮生长因子受体(EGFR)结合位点进行对接,以进一步阐释所合成化合物的作用靶标.

主 题 词：1,2-苯并噻嗪类化合物 酪氨酸激酶抑制剂 抗肿瘤 

学科分类：081704[081704] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-轻工类] 070303[070303] 0703[理学-化学类] 

核心收录：

D　O　I：10.6023/cjoc201402014

馆 藏 号：203419595...