以DNA为靶的小分子药物研究中的分子识别

作     者：杨铭 YANG Ming

作者机构：北京医科大学天然药物及仿生药物国家重点实验室 

基　　金：国家自然科学基金 

出 版 物：《北京医科大学学报》 (Journal of Peking University(Health Sciences))

年 卷 期：1998年第30卷第2期

页      码：97-99页

摘      要：设计了不同系列的小分子，并以ＤＮＡ三维空间结构的运动性为基础研究了它们之间的识别、结合作用。借助于生物量热、波谱、色谱及电泳技术鉴别它们与ＤＮＡ的结合方式，从而建立了小分子与ＤＮＡ嵌插结合的实验性判别标准。同时着重研究了柔性侧链、电性取代基对ＤＮＡ嵌插及选择性结合的影响，总结出一些有意义的规律，如：（１）在嵌插平面上，无论是给电子还是拉电子基团的取代都可以增加π键的离域性和分子的极性，而使嵌插结合增强。（２）在刚性平面上引入特定长度的柔性侧链作为导向连接结构，可以增强ＤＮＡ选择性结合的作用，这说明在抗癌药物设计中柔性侧链的引入可能对增大抗癌活性，降低毒性是有作用的。

主 题 词：药物设计 核酸类 分子识别 DNA 小分子 药物研究 

学科分类：1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100706[100706] 100602[100602] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.3321/j.issn:1671-167X.1998.02.001

馆 藏 号：203425308...