异柠檬酸裂解酶肽类抑制剂筛选及活性检测

作     者：关晓侠 陈斯睿 殷玉和 李玲玲 陈吉 吴丛梅 Xiaoxia Guan;Sirui Cheng;Yuhe Yin;Lingling Li;Ji Cheng;Congmei Wu

作者机构：长春工业大学化学与生命科学学院吉林长春130012 中国药科大学生命科学与技术学院江苏南京210009 

基　　金：吉林省科技发展计划项目("以异柠檬酸裂解酶为靶点设计合成肽类抑制剂" 编号:2008110)资助 

出 版 物：《生物技术》 (Biotechnology)

年 卷 期：2014年第24卷第6期

页      码：82-86页

摘      要：[目的]通过噬菌体的肽库筛选并合成具有抑制ICL活性的多肽。[方法]以ICL为基础,利用Discovery Studio 2.1中ligentfit模块,将筛选出多肽与优化后ICL进行分子对接。合成并进行生物活性检测。[结果]通过噬菌体肽库筛选得到6条的七肽成功和ICL对接。合成后的6条七肽质谱检测结果均正确。对6条七肽进行体外生物活性检测,对ICL酶的活性均明显具有抑制的作用。其中3条七肽抑制率超过了70%。[结论]利用虚拟筛选优化了ICL抑制剂的筛选过程,筛选并合成ICL抑制剂,抑制率为75%、64%、66%、77%、78%、67%,为抗结核多肽药物研发提供基础。

主 题 词：异柠檬酸裂解酶 多肽 噬菌体肽库 虚拟筛选 

学科分类：0710[理学-生物科学类] 07[理学] 08[工学] 09[农学] 071007[071007] 0901[农学-植物生产类] 0836[0836] 090102[090102] 

D　O　I：10.3969/j.issn.1004-311X.2014.06.0145-4

馆 藏 号：203449757...