3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮衍生物的设计合成及抗精神分裂活性研究

作     者：辜顺林 马志龙 李亚莉 俞蕾平 李建其 

作者机构：上海医药工业研究院上海200040 中国科学院上海药物研究所上海201203 

基　　金：国家十一五"重大新药创制"资助项目(2009ZX09103-048) 

出 版 物：《中国药物化学杂志》 (Chinese Journal of Medicinal Chemistry)

年 卷 期：2011年第21卷第2期

页      码：81-87页

摘      要：目的设计合成3,4-二氢喹啉-2（1H）-酮类化合物,考察其对D2、5-HT2A、5-HT1A受体的亲和力,并对代表化合物进行体内抗精神分裂活性测试。方法 7-羟基-3,4-二氢喹啉-2（1H）-酮与二卤代烷进行O-烷基化反应,再与相应的哌啶衍生物反应得到目标产物（Ⅰ1~Ⅰ11）;对目标化合物进行了D2、5-HT2A、5-HT1A受体亲和力初步试验,并选择化合物Ⅰ7进行体内抗阿朴吗啡诱导的小鼠精神分裂模型实验。结果与结论共合成了11个新化合物,其结构经质谱及核磁共振氢谱确证。其中化合物Ⅰ7体内外活性良好,具有进一步研究的价值。

主 题 词：3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮 抗精神分裂 合成 

学科分类：1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

D　O　I：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2011.02.018

馆 藏 号：203450672...