丹皮酚-奥扎格雷偶联物长循环脂质体的制备及其体外释放

作     者：蒋苗苗 金玉 方国民 任军 韩岚 陈卫东 彭灿 刘李 JIANG Mlao-mlao;JIN Yu;FANG Guo-min;REN Jun;HAN Lan;CHEN Wei-dong;PENG Can;LIU Li

作者机构：安徽中医药大学药学院合肥230012 安徽省中医药科学院合肥230012 上海海虹实业(集团)巢湖今辰药业有限公司巢湖238000 中国药科大学药代研究中心南京211198 

基　　金：国家"重大新药创制"科技重大专项资助项目(2017zx09101001) 国家自然科学基金资助项目(81703805) 安徽省自然科学基金资助项目(1608085QH211) 上海海虹实业(集团)巢湖今辰药业有限公司博士后课题(KJ2015A173) 

出 版 物：《中国新药杂志》 (Chinese Journal of New Drugs)

年 卷 期：2019年第28卷第2期

页      码：202-207页

摘      要：目的:优化丹皮酚-奥扎格雷偶联物(paeonol-ozagrel conjugate,POC)长循环脂质体的制备处方及工艺,测定其体外释放度。方法:采用乙醇注入法制备POC长循环脂质体,并用正交设计优化该脂质体的制备处方及工艺,透射电镜观测其形态,激光粒度仪测定其粒径及电位,透析法考察脂质体的体外释放。结果:最优处方为胆固醇与大豆卵磷脂的质量比为1∶12; DSPE-PEG2000与大豆卵磷脂的质量比为8∶60;有机相与水相的体积比为2∶10;制备的长循环脂质体为近球形结构,包封率大于95%;平均粒径50 nm左右;体外释放实验结果表明制备得到的脂质体具有缓释作用。结论:POC长循环脂质体制备工艺简单、可行、包封率较高,且与原料药相比具有一定的缓释作用。

主 题 词：丹皮酚-奥扎格雷偶联物 长循环脂质体 乙醇注入法 体外释放 

学科分类：100702[100702] 1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 1004[医学-公共卫生预防医学类] 1002[医学-临床医学类] 1001[医学-基础医学] 100602[100602] 10[医学] 

核心收录：

馆 藏 号：203454412...