6-氨基喹诺酮的结构改造与抗HIV活性

作     者：王菊仙 刘明亮 郭慧元 

作者机构：中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050 

出 版 物：《国外医药（抗生素分册）》 (World Notes on Antibiotics)

年 卷 期：2007年第28卷第5期

页      码：193-198,214页

摘      要：6-氨基喹诺酮对HIV具有完全不同于已知抗HIV药物的作用机制,其先导物WM5对HIV-1复制周期中的关键步骤——Tat介导的长末端重复序列的转录具有抑制作用。在WM5结构的基础上,人们设计和合成了各种系列的6-氨基喹诺酮衍生物。抗病毒活性测定结果表明,衍生物26c,26e,26i和26j对HIV具有很强的抑制作用,对MT-4,PBMCs和CEM细胞系的EC50为0.0087～0.7μg/mL,并具有阳性S1,其中26e和26i对CEM细胞系的S1>1000。加入时间试验证实了6-氨基喹诺酮的作用机制,即抑制HIV复制周期中的整合后阶段。此外,本文初步总结了6-氨基喹诺酮对HIV的构-效关系和结构-细胞毒性关系。

主 题 词：6-氨基喹诺酮 结构改造 抗HIV活性 

学科分类：1007[医学-药学类] 100705[100705] 10[医学] 

D　O　I：10.3969/j.issn.1001-8751.2007.05.001

馆 藏 号：203455651...