星点设计-效应面法优化紫杉醇-白桦脂酸混合纳米混悬剂

作     者：蒋爱 李国源 王鑫 崔小兵 李俊松 狄留庆 JIANG Ai;LI Guo-yuan;WANG Xin;CUI Xiao-bing;LI Jun-song;DI Liu-qing

作者机构：南京中医药大学药学院江苏南京210023 江苏省中药高效给药系统工程技术研究中心江苏南京210023 

出 版 物：《中草药》 (Chinese Traditional and Herbal Drugs)

年 卷 期：2019年第50卷第4期

页      码：852-859页

摘      要：目的制备一种紫杉醇-白桦脂酸混合纳米混悬剂,优化制备工艺。方法采用高压均质法,以泊洛沙姆188、卵磷脂为稳定剂,以稳定剂浓度、稳定剂比例、均质压力、循环次数为考察因素,以粒径及PDI为评价指标,采用星点设计-效应面法优化处方,并对其进行体外评价。结果最优工艺为稳定剂质量浓度0.6mg/m L,泊洛沙姆188-卵磷脂(2∶1),均质压力100 MPa,循环次数20次。最优工艺制备的纳米混悬剂平均粒径为(282.54±5.40)nm,PDI为0.242±0.020。紫杉醇-白桦脂酸混合纳米混悬剂中药物粒子呈棒状,再分散性与短期稳定性均良好,其中的紫杉醇和白桦脂酸均以无定形形式存在。制备成纳米冻干粉后,紫杉醇水中溶解度提高约90倍,白桦脂酸提高约100倍。在2h内纳米冻干粉中2种药物累积溶出百分率显著提高,均达到95%。结论采用星点设计-效应面法优化纳米混悬剂制备工艺是有效、可行的,纳米混悬剂可改善紫杉醇和白桦脂酸溶出。

主 题 词：紫杉醇 白桦脂酸 纳米混悬剂 星点设计 效应面法 

学科分类：1008[医学-中药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100602[100602] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.7501/j.issn.0253-2670.2019.04.010

馆 藏 号：203458749...