积雪草酸衍生物的合成及体外抗肿瘤活性研究

作     者：佟贺 李孝孝 宁偎锋 孟艳秋 TONG He,LI Xiao-xiao,NING Wei-feng,MENG Yan-qiu

作者机构：沈阳化工大学制药工程教研室辽宁沈阳110142 

基　　金：国家自然科学基金项目(21372156) 辽宁省自然科学基金项目(201602588) 辽宁省教育厅科研项目(LFD2017004) 

出 版 物：《中国药物化学杂志》 (Chinese Journal of Medicinal Chemistry)

年 卷 期：2019年第29卷第1期

页      码：10-17页

摘      要：目的设计合成积雪草酸衍生物并检测其体外抗肿瘤活性。方法采用计算机辅助药物设计的方法设计并筛选目标化合物的结构;以天然产物积雪草酸为起始原料,对其C-2、C-3、C-23位羟基以及C-28位羧基进行结构改造;采用MTT法测试目标化合物对人肝癌细胞(HepG2)和人肺癌细胞(A549)的体外抗肿瘤活性。结果目标化合物对这两种细胞株的抑制活性均优于母体积雪草酸,其中化合物Ⅰ_8和Ⅱ_2表现出较强的抗肿瘤活性,且分子对接模拟也显示化合物Ⅰ_8和Ⅱ_2与Survivin蛋白的结合力较强。结论经结构改造后的积雪草酸衍生物具有一定的抗肿瘤活性,值得进一步研究。

主 题 词：积雪草酸 衍生物 抗肿瘤活性 Survivin蛋白 分子对接 

学科分类：1008[医学-中药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100602[100602] 10[医学] 

D　O　I：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2019.01.002

馆 藏 号：203458770...