马来酸曲美布汀缓释滴丸的制备工艺研究

作     者：王俊俊 黄挺 董晓蕾 黄绳武 WANG Jun-jun;HUANG Ting;DONG Xiao-lei;HUANG Sheng-wu

作者机构：浙江中医药大学药学院杭州310053 浙江中医药大学第一临床医学报杭州310053 贝因美集团有限公司杭州310053 

基　　金：浙江省现代中药制剂及其关键技术重点科技创新团队自主设计项目(2010R50044) 

出 版 物：《中国药学杂志》 (Chinese Pharmaceutical Journal)

年 卷 期：2014年第49卷第23期

页      码：2096-2102页

摘      要：目的根据马来酸曲美布汀水溶性小、口服吸收生物利用度低、生物半衰期较短(2.7 h)的特点,本实验将其制成缓释滴丸,以期达到缓释、降低血药浓度波动和减少服用次数的效果。方法以聚乙二醇(PEG)类、硬脂酸(SA)和单硬脂酸甘油酯(GMS)为基质用熔融法制备马来酸曲美布汀(trimebutine maleate)缓释滴丸。以药液流动性、易滴制程度、下沉速度、圆整度为指标进行处方初步筛选,通过溶出实验,以释放区间优化法筛选出最佳处方,最终通过正交设计实验,以圆整度、丸重差异、累积释放度进行综合评分确定最佳工艺。结果筛选出最佳处方为TM-PEG4000-PEG6000-SA-GMS=2.4∶1.2∶1.2∶1.2∶1.2,最佳工艺条件:料液温度为75℃,冷凝温度30→5℃,滴距为5 cm。制得的马来酸曲美布汀缓释滴丸体外释放行为符合零级和Hugich方程。结论本方法制备的马来酸曲美布汀缓释滴丸成型性较好,体外释放较为缓慢,能够使血药浓度波动降低,服用次数减少,符合临床治疗需要。

主 题 词：马来酸曲美布汀 缓释滴丸 工艺优化 体外释放 

学科分类：100702[100702] 1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 1002[医学-临床医学类] 100602[100602] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.11669/cpj.2014.23.010

馆 藏 号：203458938...