药动学和药效学方法考察沙丁胺醇气雾剂的生物等效性

作     者：杜小莉 朱珠 许文兵 李大魁 傅强 

作者机构：中国医学科学院中国协和医科大学北京协和医院药剂科北京100730 中国医学科学院中国协和医科大学北京协和医院呼吸科北京100730 

出 版 物：《中国药学杂志》 (Chinese Pharmaceutical Journal)

年 卷 期：2003年第38卷第4期

页      码：282-285页

摘      要：目的　以药效学方法评价结果为参照 ,考察药动学方法评价沙丁胺醇气雾剂生物等效性的适用性。方法　采用随机分组、自身对照、开放试验设计 ,舒喘灵为试验制剂 ,喘乐宁为参比制剂。轻中度哮喘患者单剂量吸入沙丁胺醇 40 0 μg ,给药后0 ,5 ,10 ,15 ,2 0 ,3 0min采血 ,并在 6h内定时测定肺功能指标FEV1.0 ,PEF ,FVC和FEF2 5～ 75及不良反应指标HR。以HPLC测定血浆药物浓度 ,非房室模型计算生物利用度参数cmax,tmax,AUC0～ 2 0min和AUC0～ 30min,通过双向单侧t检验和 90 %置信区间评价生物等效性。计算FEV1.0 ,FVC ,PEF ,FEF2 5～ 75改善百分数的最大值与平均值 ,AUCΔFEV1.0 >0 ,AUCΔFEV1.0 >15% ,tΔFEV1.0 (0～ 15% ) ,tΔFEV1.0 >15% ,tmax(FEV1.0 ) ,分别进行配对t检验 ,并对有显著差异的药效学参数进行多因素方差分析。结果　两种制剂的cmax分别为 ( 1.2 2± 0 .73 )和 ( 0 .98± 0 .5 2 )ng·mL-1,tmax分别为 ( 0 .2 1± 0 .0 9)和 ( 0 .2 6± 0 .0 8)h。AUC0～ 2 0min分别为 ( 0 .2 5± 0 .10 )和 ( 0 .18± 0 .10 )ng·h·mL-1。舒喘灵相对于喘乐宁的生物利用度为 63 % ( 90 %CI 45 %～ 88% )。双向单侧t检验和 90 %置信区间显示两种沙丁胺醇气雾剂生物不等效。两种制剂的药效学指标AUCΔFEV1.

主 题 词：药动学 药效学 沙丁胺醇气雾剂 生物等效性 

学科分类：1007[医学-药学类] 1002[医学-临床医学类] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.3321/j.issn:1001-2494.2003.04.016

馆 藏 号：203459816...