三唑衍生物的合成及抗真菌活性研究
作者机构：第二军医大学药学院上海200433
出 版 物：《中国药物化学杂志》 (Chinese Journal of Medicinal Chemistry)
年 卷 期：2004年第14卷第1期
页 码：14-18页
摘 要：目的研究不同结构含氮侧链的引入对三唑醇类化合物体外抗真菌活性的影响。方法根据氮唑类抗真菌药物的作用机制及构效关系设计合成了 2 2个含氮侧链取代三唑醇类化合物 ,其中 1 8个为新化合物 ;选择 8种真菌为实验菌株 ,进行体外抑菌活性测试。结果初步体外抑菌实验表明 :该类化合物对常见深部致病真菌如 :白念珠菌、新生隐球菌、申克氏孢子丝菌、卡氏枝孢霉菌均有较好的抑制活性 ,其中化合物Ⅱ17体外活性优于氟康唑 ,与酮康唑相当。结论引入含氮侧链结构可以通过改变目标化合物的脂水分配系数及立体化学特征对该类化合物发挥体外抑菌活性产生影响。
主 题 词：药物化学 构效关系 化学合成 三唑衍生物 抗真菌活性
学科分类：1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100706[100706] 100701[100701] 100602[100602] 10[医学]
D O I：10.3969/j.issn.1005-0108.2004.01.003
馆 藏 号：203459990...
