西格列汀在健康中国人体单次和多次给药的药代动力学

作     者：赵芊 王博雅 江骥 胡蓓 ZHAO Qian;WANG Bo-ya;JIANG Ji;HU Pei

作者机构：中国医学科学院北京协和医学院北京协和医院临床药理研究中心转化医学中心北京100032 

基　　金：国家"十一五"重大新药创制专项基金资助项目(2008ZX09312016) 国家"十二五"重大新药创制专项基金资助项目(2012ZX09303006-002) 

出 版 物：《中国临床药理学杂志》 (The Chinese Journal of Clinical Pharmacology)

年 卷 期：2015年第31卷第12期

页      码：1131-1135页

摘      要：目的：评价在中国人群中单次和多次给药后西格列汀的药代动力学特征。方法用开放、平行试验设计。16名健康受试者口服西格列汀100 mg，采集系列血、尿样本。用 LC －MS／MS 法测定西格列汀在血浆和尿液中的浓度，用WinNonlin非房室模型计算药代动力学参数。结果100mg单次给药后西格列汀的主要药代动力学参数如下：tmax为3 h（0．5～5 h），AUC0－t为（2．9±0．4）μg· mL－1· h，AUC0－∞为（3．2±0．5）μg· mL－1· h， Cmax 为（0．4±0．1）μg· mL－1，CL／F为（32．2±4．5） L· h－1， Vz／F 为（496．0±109．0） L， t1／2为（10．8±2．4）h；24 h尿液累积排泄率为（66．3±6．1）％。多次给药达到稳态后西格列汀的主要药代动力学参数如下：tmax为3 h （0．5～6 h）， AUC0－t为（3．4±0．5）μg· mL－1· h， AUC0－∞为（3．4±0．5）μg· mL－1· h， Cmax 为（0．4±0．1）μg· mL－1，CL／F为（29．8±3．7） L· h－1，Vz／F为（445．0±81．2） L， t1／2为（10．4±1．7） h， RAUC为1．08， RCmax为1．02；24 h 尿液累积排泄率为（73．4±6．0）％。结论中国人西格列汀100 mg单次和多次给药的药代动力学特征与高加索人、日本人相似。

主 题 词：西格列汀 药代动力学 健康受试者 种族差异 

学科分类：1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100706[100706] 10[医学] 100602[100602] 

核心收录：

D　O　I：10.13699/j.cnki.1001-6821.2015.12.017

馆 藏 号：203474558...