齐墩果酸衍生物的合成及其对胰脂肪酶的抑制作用

作     者：陈廷贵 仝明明 马开庆 韩大雄 张立伟 CHEN Ting-gui;TONG Ming-ming;MA Kai-qing;HAN Da-xiong;ZHANG Li-wei

作者机构：化学生物学与分子工程教育部重点实验室山西大学分子科学研究所 山西大学中医药现代研究中心太原030006 厦门大学药学院厦门361102 

基　　金：国家自然科学基金(21402111) 山西省科技攻关项目(社会发展)(2014ZD0304) 

出 版 物：《天然产物研究与开发》 (Natural Product Research and Development)

年 卷 期：2016年第28卷第1期

页      码：11-16页

摘      要：本文首先以天然胰脂肪酶抑制剂齐墩果酸作为原料,设计合成新型齐墩果酸衍生物,并对其结构进行1H NMR、13C NMR及MS表征,然后采用对硝基苯酚法对其抑制胰脂肪酶作用进行研究,最后通过分子对接分析其相互作用机制。结果表明,2个全新合成的衍生物,齐墩果烷-28-β-内酯和齐墩果烷-28-α,β-不饱和酯,其抑制胰脂肪酶活性(IC_(50):16.4和18.5μmol/L)均显著高于齐墩果酸(IC50:87.7μmol/L),分别为齐墩果酸的5.35倍和4.74倍。齐墩果酸和齐墩果烷-28-α,β-不饱和酯属于混合型抑制,特别地,齐墩果烷-28-β-内酯转变为竞争型抑制。抑酶活性提高主要与胰脂肪酶形成的氢键数目及衍生物的疏水性有关。

主 题 词：胰脂肪酶 齐墩果酸衍生物 抑酶活性 抑制类型 

学科分类：1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.16333/j.1001-6880.2016.1.003

馆 藏 号：203490137...