新型4-取代-3-硝基苯甲酰胺类似物的设计、合成及活性研究

作     者：朱齐凤 龚永祥 钟金清 刘礼飞 李旭飞 赵旭阳 ZHU Qi-feng;GONG Yong-xiang;ZHONG Jin-qing;LIU Li-fei;LI Xu-fei;ZHAO Xu-yang

作者机构：浙江海正药业股份有限公司浙江台州318000 

出 版 物：《药学学报》 (Acta Pharmaceutica Sinica)

年 卷 期：2014年第49卷第8期

页      码：1143-1149页

摘      要：本文设计合成了系列新型4-取代-3-硝基苯甲酰胺类化合物,并通过1H NMR、13C NMR、MS及元素分析确证了目标化合物的结构。以HCT-116、MDA-MB435及HL-60三种细胞株为活性筛选对象,利用SRB法进行初步体外抗肿瘤活性研究。结果表明,大部分化合物对于所试验的癌细胞的增殖都有一定程度的抑制作用,其中化合物4a对3种癌细胞的抗增殖作用最显著,GI50为1.904~2.111μmol·L-1;化合物4g、4l^4n对MDA-MB435和HL-60的抑制活性较强,其GI50值分别为1.008~3.586μmol·L-1和1.993~3.778μmol·L-1,在此基础上初步探讨了此类化合物的构效关系。

主 题 词：4-取代-3-硝基苯甲酰胺 合成 抗肿瘤活性 构效关系 

学科分类：0710[理学-生物科学类] 1007[医学-药学类] 1004[医学-公共卫生预防医学类] 1002[医学-临床医学类] 1001[医学-基础医学] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.16438/j.0513-4870.2014.08.013

馆 藏 号：203504978...