3-芳基-2(5H)-呋喃酮-氟喹诺酮杂合体多靶点抗菌化合物的设计、合成及其作用机理研究

作     者：王旭东 魏伟 邓瑞成 周沙沙 张蕾 林肖依 肖竹平 Wang Xudong;Wei Wei;Deng Ruicheng;Zhou Shasha;Zhang Lei;Lin Xiaoyi;Xiao Zhuping

作者机构：吉首大学化学化工学院吉首416000 

基　　金：国家自然科学基金(No.21262013) 湖南省自然科学基金(No.13JJ2030) 湖南省高校科技创新团队支持计划资助项目~~ 

出 版 物：《有机化学》 (Chinese Journal of Organic Chemistry)

年 卷 期：2014年第34卷第9期

页      码：1773-1779页

摘      要：借助杂合体药物和多靶点药物的设计方法,将含有3-芳基-2(5H)-呋喃酮结构单元的酪氨酰t-RNA合成酶抑制剂与氟喹诺酮(DNA促旋酶抑制剂)相融合,设计合成了7个结构全新的3-芳基-2(5H)-呋喃酮-氟喹诺酮杂合体化合物.体外抗菌活性筛选发现,大多数化合物对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌以及真菌均具有较好抑制作用.酶活性评价和分子模拟研究表明,该类化合物是通过干扰蛋白质合成和DNA复制来发挥抑菌作用的双重抑制剂.这些结果充分说明,3-芳基-2(5H)-呋喃酮-氟喹诺酮杂合体化合物作为抗菌化合物有进一步研究的价值.

主 题 词：2(5H)-呋喃酮 氟喹诺酮 杂合体 多靶点 抑制剂 

学科分类：1007[医学-药学类] 100705[100705] 0703[理学-化学类] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.6023/cjoc201404042

馆 藏 号：203505032...