顺十八碳四烯酸荧光探针法研究PPARγ与配体的结合亲和性

作     者：高振霆 罗海彬 陈莉莉 沈建华 陈凯先 蒋华良 沈旭 

作者机构：中国科学院上海药物研究所药物发现与设计中心上海201203 

基　　金：国家"八六三"高科技项目(批准号: 2001AA235051 和 2001AA235071) 国家基础研究重点规划项目(批准号: 2002CB512802)资助项目 

出 版 物：《中国科学（B辑）》 (Science in China(Series B))

年 卷 期：2004年第34卷第6期

页      码：441-448页

摘      要：蛋白质与小分子结合的研究中, 处理单位点结合模型的经典方法在计算解离平衡常数(Kd, Ki)时有缺点; 文中推导的两个公式拟解决这个问题. 公式直接使用受体总浓度([R]t)、配体总浓度([L]t)和探针分子总浓度([P]t), 其适用性不受受体浓度、受体被探针饱和的程度, 以及配体活性高低等因素的影响. 基于这两个公式使用非线性拟合方法, 可以从结合实验求得探针分子的Kd, 从竞争实验求得配体的 Ki. 以 CPA 为荧光探针, 运用推导的公式, 则测定了 PPARγ 和一些配体结合的 Ki, 并首次报道了 PPARγ -LY171883 的 Ki.

主 题 词：顺十八碳四烯酸 荧光探针法 PPARγ 配体 结合亲和性 竞争实验 IC50 解离平衡常数 

学科分类：081704[081704] 07[理学] 070304[070304] 08[工学] 0817[工学-轻工类] 0703[理学-化学类] 

核心收录：

D　O　I：10.3969/j.issn.1674-7224.2004.06.001

馆 藏 号：203516269...