8-(3-或4-氟苯甲酰基)-7-羟基-4-甲基香豆素的合成、晶体结构、抑菌活性、抗氧化活性及其与牛血清白蛋白的相互作用

作     者：杨树平 韩立军 潘燕 王大奇 周亚男 张凡 

作者机构：淮海工学院化学工程学院连云港222005 淮海工学院数理学院连云港222005 北京大学医学部基础医学院药理系北京100191 北京大学国家天然仿生药物重点实验室北京100191 聊城大学化学工程学院聊城252059 

基　　金：国家自然科学基金(30901815)资助 

出 版 物：《中国科学：化学》 (SCIENTIA SINICA Chimica)

年 卷 期：2013年第43卷第7期

页      码：858-868页

摘      要：设计并合成了两个新的氟代香豆素化合物8-(3-氟苯甲酰基)-7-羟基-4-甲基香豆素(3a)和8-(4-氟苯甲酰基)-7-羟基-4-甲基香豆素(3b),其结构通过元素分析、IR和1HNMR进行了表征,通过X-射线单晶衍射测定了化合物3b的晶体结构,单晶结构分析表明,化合物3b的晶体属于单斜晶系.体外抑菌试验结果显示,目标化合物对大肠杆菌(***)、枯草杆菌(***)和金色葡萄球菌(***)有不同程度的抑制作用;体外抗氧化实验显示,目标化合物对超氧阴离子自由基(O2-·)和二苯代苦味肼基自由基(DPPH·)均有良好的清除能力;运用荧光光谱法研究了不同温度下目标化合物与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用,结果表明,目标化合物对BSA的荧光猝灭均属于静态猝灭,相关热力学参数表明,化合物3a(H0,S>0,G<0)与BSA二者之间主要靠疏水作用力相结合;依据Fster s非辐射能量转移理论,求得BSA与化合物3a和化合物3b间的距离(r)分别为2.53和2.65nm,说明两个化合物与BSA之间可能发生了非辐射能量转移.

主 题 词：8-(3-氟苯甲酰基)-7-羟基-4-甲基香豆素 8-(4-氟苯甲酰基)-7-羟基-4-甲基香豆素 晶体结构 抑菌活性 抗氧化活性 牛血清白蛋白 

学科分类：1007[医学-药学类] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.1360/032012-433

馆 藏 号：203519693...