天麻甙元衍生物的合成及作为脑苯二氮受体基的体外筛选

作     者：吴聪 钟裕国 庞其捷 谭天秩 郭正平 

作者机构：华西医科大学药物化学及核医学教研室成都610041 

基　　金：国家自然科学基金 

出 版 物：《中国药物化学杂志》 (Chinese Journal of Medicinal Chemistry)

年 卷 期：1992年第2卷第3期

页      码：10-16页

摘      要：α-第二丁基对羟基苄醇(简称天-018)是中枢苯二氮革受体的新型配基。作者以天-018为先导化合物,设计并合成了17个目标化合物,其中13个未见文献报道。通过体外竞争性放射配基受体结合分析,对所合成的化合物进行筛选,发现有7个化合物选择性地作用于脑苯二氮(艹卓)受体,其亲和力与结构相关。以α-苄基对碘苄醇竞争抑制作用最强,IC_(50)为3.4×10^(-8)mol/L,表明其对该受体的亲和力最高。

主 题 词：天麻甙元衍生物 α-第二丁基对羟基苄醇 苯二氮受体配基 放射配基受体结合分析 

学科分类：1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

D　O　I：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.1992.03.003

馆 藏 号：203546805...