N^4-烷基-5-甲基-2′-脱氧胞苷的合成及其掺入到寡核苷酸中对杂交亲和力的影响

作     者：余建鑫 张万年 李科 姚建忠 章玲 YU Jian-xin;ZHANG Wan-nian;LI Ke;YAO Jian-zhong;ZHANG Ling

作者机构：第二军医大学药学院上海200433 

基　　金：国家自然科学基金项目(20302013) 

出 版 物：《中国药物化学杂志》 (Chinese Journal of Medicinal Chemistry)

年 卷 期：2007年第17卷第4期

页      码：199-203页

摘      要：目的为寻找具有较好反义活性的药物,设计并合成脱氧胞苷5-甲基-N4-烷基修饰的寡核苷酸。方法以胸苷为起始原料,合成了一系列N4-烷基取代的5-甲基-5′-O-(4,4′-二甲氧三苯甲基)-2′-脱氧胞苷-3′-O-(2-氰乙基-N,N-二异丙基)氨基亚磷酸酯,并把它们掺入到寡核苷酸中。结果与结论共合成了4条5-甲基-N4-烷基修饰的寡核苷酸,考察了它们的杂交性质,测定了它们与互补DNA的解链温度Tm值。脱氧胞苷的5-位甲基取代物能够增加寡核苷酸双链的稳定性,而N4-位的修饰则使双链稳定性下降。

主 题 词：脱氧胞苷 反义寡核苷酸 胸苷 解链温度 杂交 

学科分类：1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

D　O　I：10.3969/j.issn.1005-0108.2007.04.001

馆 藏 号：203547906...