超临界反溶剂法制备叶酸介导吡柔比星葡聚糖纳米粒的工艺研究

作     者：姜茹 祖元刚 赵修华 王丹 祖柏实 孙志强 

作者机构：东北林业大学森林植物生态学教育部重点实验室哈尔滨市150040 

基　　金：国家林业局"948"项目(2010-4-20) 林业公益性行业科研专项(2010040072) 东北林业大学研究生论文资助项目 

出 版 物：《中国药房》 (China Pharmacy)

年 卷 期：2011年第22卷第21期

页      码：1961-1964页

摘      要：目的:优化可主动靶向癌细胞的叶酸(FA)介导吡柔比星(PRB)葡聚糖(DEX)纳米粒(FA-PRB-DEX-NPs)的制备工艺。方法:采用超临界反溶剂法制备FA-PRB-DEX-NPs,采用二水平设计法,以PRB与DEX质量比(X1)、DEX浓度(X2)、混合液流速(X3)、萃取釜温度(X4)、萃取釜压力(X5)为因素,以粒径、载药量、包封率等为指标筛选出最佳工艺条件,计算叶酸偶联度,通过扫描电镜、红外光谱、X射线衍射分析和差示扫描量热分析法表征纳米粒性质。结果:最佳工艺条件为X1=0.5、X2=9.98mg·mL-1、X3=3.3mL·min-1、X4=50℃、X5=15MPa。以此所制纳米粒的平均粒径、载药量和包封率分别为(178±15.8)nm、7.73%、33.2%,FA偶联度为2.97%。各表征方法结果显示纳米粒与原药比较粒径更小,呈无定形非晶态。结论:筛选的制备工艺成功地制备出了可主动靶向癌细胞表面的FA-PRB-DEX-NPs,且所采用的超临界反溶剂法方法简单,更适合工艺化生产。

主 题 词：吡柔比星 葡聚糖 叶酸 超临界反溶剂法 纳米粒 二水平设计法 制备工艺 

学科分类：100702[100702] 1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100602[100602] 10[医学] 

馆 藏 号：203564732...