注射用紫杉醇纳米乳剂和紫杉醇注射液在比格犬体内的药代动力学比较

作     者：原梅 王晓英 王觅娟 陈燕 阮金秀 张振清 YUAN Mei;WANG Xiao-Ying;WANG Mi-Juan;CHEN Yan;Ruan Jin-Xiu;ZHANG Zhen-Qing

作者机构：军事医学科学院毒物药物研究所军事医学科学院药物代谢与药代动力学重点实验室北京100850 北京华素制药股份有限公司北京102488 

出 版 物：《军事医学科学院院刊》 (Bulletin of the Academy of Military Medical Sciences)

年 卷 期：2008年第32卷第5期

页      码：458-460页

摘      要：目的:建立高效液相-质谱联用法测定比格犬血浆中紫杉醇的浓度,评价和比较注射用紫杉醇纳米乳剂和市售紫杉醇注射液在比格犬体内的药代动力学性质。方法:采用随机、双周期、自身交叉实验设计,比格犬分别匀速静脉滴注40 mg/犬注射用紫杉醇纳米乳剂和紫杉醇注射液。高效液相-质谱联用法测定血浆中药物浓度,并测定药代动力学数据。结果:分别静脉滴注紫杉醇两种制剂后,比格犬的血药浓度速率下降较快,两种制剂均为二室模型。注射用紫杉醇纳米乳剂与紫杉醇注射液两种制剂的主要药代动力学参数如下:t1/2z为(5.07±1.30)和(4.62±0.976)h;Clz为(15.1±2.43)和(10.1±2.35)h.L-1;Vz为(111±38.8)和(65.8±16.4)L;Cmax为(1 416±162)和(2 231±519)μg.L-1;AUC0-680 min为(2 442±535)和(3 753±771)μg.h.L-1;AUC0-∞为(2 725±559)和(4 163±922)μg.h.L-1。结论:两种制剂主要药代动力学参数中AUC,Clz,Vz和Cmax间存在显著性差异(P<0.05),紫杉醇纳米乳剂与紫杉醇注射液的平均AUC之比(纳米乳剂/紫杉醇注射液)为0.665±0.146。

主 题 词：紫杉醇 HPLC—MS/MS 药代动力学 

学科分类：1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100706[100706] 100602[100602] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.3969/j.issn.1674-9960.2008.05.016

馆 藏 号：203579020...