Ugi反应合成4-甲基-1,2,3-噻二唑化合物及其抗烟草花叶病毒活性(英文)

作     者：付一峰 左翔 范志金 米娜 郑琴香 黄云 王唤 黄杰 BELSKAYA N.P. BAKULEV V.A. MORZHERIN Yu.Yu. PROKHOROVA P.E. FU Yi-feng;ZUO Xiang;FAN Zhi-jin;MI Na;ZHENG Qing-xiang;YUN Huang;WANG Huan;JIE Huang;BELSKAYA N.P.;BAKULEV V.A.;MORZHERIN Yu.Yu.;PROKHOROVA P.E.

作者机构：四川农业大学植物病理学系四川雅安625014 农业部农药化学与应用重点开放实验室北京100193 南开大学元素有机化学国家重点实验室天津300071 The Ural Federal University Named After the First President of Russia B.N.Yeltsin 

基　　金：Foundation of the Key Laboratory of Pesticide Chemistry and Application,Ministry of Agriculture ( MOA ) ( No. MOAPCA200903) National Natural Science Foundation of China ( Nos. 20872071,20911120069 ) Key Project of the Tianjin Natural Science Foundation ( 10JCZDJC17500 ) The National Key Project for Basic Research ( 2010CB126105 ) National Key Technology Research and Development Program ( 2011BAE06B05 ) Common Specialized Research Fund of China Agriculture ( nyhyzx3-21,201103016 and 201003029) The Russian Foundation for Basic Research ( Nos RFBR 08-03-00376 a and RFBR /NNSF 08-03-92208 a) the Foundation of Achievements Transformation and Spreading of Tianjin Agricultural Science and Technology ( No. 201002250) 

出 版 物：《农药学学报》 (Chinese Journal of Pesticide Science)

年 卷 期：2010年第12卷第4期

页      码：408-416页

摘      要：为了寻找更多高活性化合物和进行先导结构的衍生,利用Ugi反应设计合成了18个4-甲基-1,2,3-噻二唑新化合物(I-1～I-18),其结构均经核磁共振氢谱、红外光谱和高分辨质谱的表征和确认。杀菌、抗病毒以及诱导活性的筛选结果表明:目标化合物I-3和I-11抗烟草花叶病毒(TMV)的半叶法活性高于对照药剂病毒唑,I-6的保护活性和钝化活性高于病毒唑,I-12的治疗活性高于病毒唑,I-16的诱导活性高于对照药剂噻酰菌胺;氟原子的引入有利于保持和提高新化合物的抗病毒活性,4-甲基-1,2,3-噻二唑和氟原子是新化合物抗病毒的重要活性亚结构单元。Ugi反应是新农药创制中先导优化的绿色手段。

主 题 词：Ugi反应 1 2 3-噻二唑 生物活性 抗病毒活性 植物激活剂 

学科分类：081704[081704] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-轻工类] 070303[070303] 0703[理学-化学类] 

核心收录：

D　O　I：10.3969/j.issn.1008-7303.2010.04.05

馆 藏 号：203592563...