胍基修饰的5-甲基-吲哚[2,3-b]喹啉衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性筛选

作     者：王力 赵泽芳 韦思平 陈平 王钦 杜曦 WANG Li;ZHAO Ze-fang;WEI Si-ping;CHEN Ping;WANG Qin;DU Xi

作者机构：泸州医学院药物化学教研室四川泸州646000 泸州医学院化学教研室四川泸州646000 

基　　金：四川省教育厅项目(13ZB0254)资助 泸州市科技局项目(2013-R-51(6/18) 2013LZLY-K71 2013LZLY-K58)资助 

出 版 物：《化学研究与应用》 (Chemical Research and Application)

年 卷 期：2015年第27卷第7期

页      码：1019-1023页

摘      要：以吲哚3-羧酸甲酯为起始原料,经偶联、环化和卤代合成中间体(3)。对化合物3进行11位氨基修饰,制备了中间体(4和6)。在1H-吡唑-1-甲脒盐酸盐的作用下,合成具有潜在抗肿瘤活性的目标产物11-位胍基修饰的5-甲基-吲哚[2,3-b]喹啉衍生物(5a,5b和7)。目标产物5a,5b和7经红外光谱、核磁氢谱、碳谱、高分辨质谱等方法对其结构进行了确认,并进行了抗肿瘤活性初筛。结果显示,该方法可以方便有效地制备含胍基的5-甲基吲哚[2,3-b]喹啉衍生物。目标产物皆具有抗癌细胞增生的作用,其中5a活性最强,对A549细胞的IC50值达到0.78±0.09μM,且对三种癌细胞株都具有最好的抑制活性。

主 题 词：5-甲基-吲哚[2,3-b]喹啉 抗肿瘤试剂 生物碱 胍基衍生物 

学科分类：081704[081704] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-轻工类] 070303[070303] 0703[理学-化学类] 

D　O　I：10.3969/j.issn.1004-1656.2015.07.014

馆 藏 号：203602495...