1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-[(4-取代)-哌嗪-1-基]-2-丙醇的合成及其抗真菌活性

作     者：梁爽 刘超美 金永生 何秋琴 

作者机构：第二军医大学药学院有机化学教研室上海200433 

基　　金：国家自然科学基金资助项目 (30 2 715 4 2 ) 全军医药卫生科研基金资助项目 (0 1MA15 6 ) 

出 版 物：《中国药物化学杂志》 (Chinese Journal of Medicinal Chemistry)

年 卷 期：2004年第14卷第2期

页      码：71-75页

摘      要：目的研究不同取代哌嗪侧链的引入对三唑醇类化合物抗真菌活性的影响。方法设计合成了 13个三唑醇类新化合物 ;选择 8种真菌为实验菌株 ,进行体外抑菌活性测试。结果目标化合物对 8种真菌特别是深部真菌均有一定的抑制活性 ,其中有 8个化合物对白色念珠菌的MIC80 值小于或等于 0 12 5 μg/mL ,是氟康唑活性的 4倍以上 ,与酮康唑活性相当。 结论脂水分配系数和立体化学因素的改变对该类化合物体外抑菌活性有较大影响。

主 题 词：药物化学 制备 化学合成 三唑醇类 哌嗪 抗真菌活性 

学科分类：1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

D　O　I：10.3969/j.issn.1005-0108.2004.02.002

馆 藏 号：203604470...