氟喹诺酮异羟肟酸类化合物的设计、合成及抗菌活性研究

作     者：邵端阳 王明华 张国宁 王菊仙 游学甫 李东辉 王玉成 SHAO Duan-yang;WANG Ming-hua;ZHANG Guo-ning;WANG Ju-xian;YOU Xue-fu;LI Dong-hui;WANG Yu-cheng

作者机构：锦州医科大学药学院锦州121001 中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050 

基　　金：国家自然科学基金资助项目(81703366) 中国医学科学院医学与健康科技创新工程经费资助项目(2016-I2M-3-014) 

出 版 物：《中国新药杂志》 (Chinese Journal of New Drugs)

年 卷 期：2019年第28卷第6期

页      码：732-738页

摘      要：目的:设计合成新型氟喹诺酮C-3位异羟肟酸类衍生物并初筛其体外抗菌活性。方法:利用电子等排体及金属螯合作用,用异羟肟酸或含L-苏氨酸的异羟肟酸片段替代氟喹C-3位羧酸,制备了一系列氟喹诺酮类衍生物。结果:共设计合成14个氟喹诺酮异羟肟酸类衍生物,结构经1H NMR和HR-MS确证,并进行体外抗菌活性测定。结论:体外抗菌活性显示部分化合物对革兰阳性菌、阴性菌表现出中等的抗菌活性(MIC:0. 5～8μg·mL^(-1)),弱于阳性对照左氧氟沙星。其中针对所选的金黄色葡萄球菌和大部分革兰阴性菌,化合物19和34表现出较好的抗菌活性(MIC:0. 12～4μg·mL^(-1))。

主 题 词：氟喹诺酮 异羟肟酸 抗菌活性 合成 

学科分类：1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 1004[医学-公共卫生预防医学类] 100706[100706] 1002[医学-临床医学类] 1001[医学-基础医学] 100701[100701] 10[医学] 100602[100602] 

核心收录：

馆 藏 号：203607293...