3-氯代亚甲基色满-4-酮类化合物的设计、合成及体外抗真菌活性研究

作     者：马正月 何洋 赵望国 杨宁 杨更亮 郑娅军 

作者机构：河北省药物质量控制重点实验室河北大学药学院河北保定071002 

基　　金：国家“重大新药创制”科技重大专项资助项目(2012ZX09103-101-057) 国家自然科学基金资助项目(21175031) 河北省教育厅基金资助项目(ZD2010234,2011159) 河北省科技厅基金资助项目(11966411D) 河北省药物质量分析控制重点实验室基金资助项目(09265631D-14) 河北大学基金资助项目(2010Q33) 

出 版 物：《药学学报》 (Acta Pharmaceutica Sinica)

年 卷 期：2012年第47卷第5期

页      码：614-618页

摘      要：本文以取代苯酚为原料,经微波条件下的取代反应和多聚磷酸中进行的环合反应制备了取代色满酮,取代色满酮与甲酸乙酯的缩合产物经氯化反应制备了3-氯代亚甲基色满-4-酮类化合物,共合成了10种未见文献报道的新化合物。化合物结构经质谱和核磁共振氢谱进行了确证,并且采用二倍稀释法对目标化合物的体外抗真菌活性进行了测试,结果表明它们具有很好的体外抗真菌活性,其中化合物4c、4e、4g和4h对石膏样小孢子菌的MIC值为1μ***1,高于对照药氟康唑和两性霉素B,具有进一步研究价值。

主 题 词：色满酮 3-氯代亚甲基色满-4-酮 抗真菌活性 

学科分类：1007[医学-药学类] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.16438/j.0513-4870.2012.05.016

馆 藏 号：203611483...