非共价相互作用增加紫杉醇溶解度的寡肽研究

作     者：刘薇 郭涛 葛静文 李海燕 徐学军 孙立新 张继稳 

作者机构：沈阳药科大学辽宁沈阳110016 中国科学院上海药物研究所上海201203 

基　　金：国际科技合作项目(S2010GR0920) 国家自然科学基金资助项目(81102389) 

出 版 物：《药学学报》 (Acta Pharmaceutica Sinica)

年 卷 期：2012年第47卷第7期

页      码：947-952页

摘      要：本文基于寡肽与紫杉醇(paclitaxel,PTX)的非共价键相互作用促进PTX溶解的原理,设计了寡肽分子(N terminal-W(L)-FFGREKD-C terminal,W8),并通过实验检测了W8对PTX的增溶效果。根据PTX的结构特点,设计了PTX的增溶寡肽分子W8,使用分子对接程序考察了W8-PTX的结合效果以及可能的最优结合构象;采用反相高效液相色谱法对W8的增溶效果进行检测,并从分子水平对增溶原理进行讨论。对接结果显示,W8和PTX之间有两对π-π相互作用和数个氢键相互作用;实验结果表明,W8对PTX增溶作用明显,PTX在水中的溶解度比其饱和溶解度提高了28倍。本研究为进一步优化设计增溶PTX的寡肽奠定了基础,为设计更安全的寡肽型增溶辅料提供了思路。

主 题 词：寡肽 紫杉醇 分子设计 分子对接 增溶 

学科分类：0710[理学-生物科学类] 100702[100702] 1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 1004[医学-公共卫生预防医学类] 1002[医学-临床医学类] 1001[医学-基础医学] 100602[100602] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.16438/j.0513-4870.2012.07.022

馆 藏 号：203626960...