聚乙二醇修饰小分子药物的研究进展

作     者：张海艳 王堃 胡春生 邹云鹏 杨晓曦 张庆林 ZHANG Hai-Yan;WANG Kun;HU Chun-Sheng;ZOU Yun-Peng;YANG Xiao-Xi;ZHANG Qing-Lin

作者机构：中南大学药学院湖南长沙410013 军事医学科学院放射与辐射医学研究所北京100850 

出 版 物：《生物技术通讯》 (Letters in Biotechnology)

年 卷 期：2015年第26卷第1期

页      码：135-139页

摘      要：以高聚物作为载体,携带各种活性化合物组成药物释放系统,在现代医疗中发挥了巨大的作用。高分子偶联物不仅可以改变药物的药动学特征,还可以通过偶联特异性的物质使药物具有主动靶向性。目前研究最广泛的高分子载体是聚乙二醇。聚乙二醇通过与肽链、抗体、酶等活性化合物偶联,可以提高药物溶解度,延长循环半衰期,减少非特异性摄取,增加靶向性。已有很多聚乙二醇修饰的药物上市,也有很多尚处于临床研究阶段。大部分聚乙二醇化药物的临床研究表明,聚乙二醇修饰的药物确实可以提高药效、降低毒副作用。但关于聚乙二醇修饰小分子药物的设计依然需要进一步研究和完善。我们主要讨论聚乙二醇修饰小分子药物的设计和应用。

主 题 词：小分子药物 聚乙二醇 高分子偶联 靶向 

学科分类：1007[医学-药学类] 10[医学] 

D　O　I：10.3969/j.issn.1009-0002.2015.01.030

馆 藏 号：203634394...