新型核苷膦酸酯类化合物的合成及其抗乙肝病毒活性研究

作     者：李庶心 匡先照 肖文松 张奉学 赵砚瑾 邓晓东 孙小梅 LI Shu-xi;KUANG Xian-zhao;XIAO Wen-song;ZHANG Feng-xue;ZHAO Yan-jin;DENG Xiao-dong;SUN Xiao-mei

作者机构：军事医学科学院放射与辐射研究所北京100850 广州中医药大学热带医学研究所广东广州510405 

出 版 物：《中国药物化学杂志》 (Chinese Journal of Medicinal Chemistry)

年 卷 期：2007年第17卷第6期

页      码：344-347页

摘      要：目的设计合成新型核苷膦酸酯类化合物,并进行体外抗乙肝病毒活性评价。方法以不同取代的硫酚与2-氨基-9-[2-[二(2,2,2-三氟乙氧基)膦酰甲氧基]乙基]-6-氯嘌呤进行烃化反应合成目标化合物,化合物结构经1H-NMR和FAB-MS谱确证。采用HepG2.2215细胞进行体外抗乙肝病毒活性评价。结果与结论设计合成了9个核苷膦酸酯类新化合物,这些化合物均有一定的抗乙肝病毒活性。化合物4a、4b的活性强于拉米夫定、阿德福韦酯。苯环上取代基的类型显著影响核苷膦酸酯类化合物抗乙肝病毒活性。

主 题 词：核苷膦酸酯类 乙型肝炎病毒 抗乙肝病毒剂 HepG2.2215细胞 

学科分类：1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

D　O　I：10.3969/j.issn.1005-0108.2007.06.002

馆 藏 号：203640349...