含有取代哌嗪及哌啶结构的噻吩并吡啶类化合物的合成及活性研究

作     者：成碟 刘颖 刘登科 刘默 徐为人 刘昌孝 

作者机构：天津药物研究院药代动力学与药效动力学省部共建国家重点实验室天津300193 天津药物研究院天津市新药设计与发现重点实验室天津300193 天津大学化工学院制药工程系天津300072 

基　　金：国家科技重大专项"重大新药创新"课题资助项目(2009ZX09103-078) 天津市科技支撑计划重点项目资助(09ZCKFSH01300) 

出 版 物：《中国药学杂志》 (Chinese Pharmaceutical Journal)

年 卷 期：2009年第44卷第22期

页      码：1752-1754页

摘      要：目的设计合成一系列新型的含取代哌嗪及哌啶的噻吩并吡啶类衍生物,并对其体内抗血小板聚集活性进行了初步评价。方法从噻吩并吡啶(1)出发,与氯乙酰氯连接得到关键中间体(2),再与一系列取代哌嗪及哌啶连接得到目标化合物(3-19)。结果得到17个新化合物,所有化合物结构都经过1HNMR及质谱确证。这些化合物都进行了大鼠体内抑制血小板聚集活性测试。其中化合物10-14具有较高活性。结论该类噻吩并吡啶衍生物有可能成为新型结构的具有抗血小板聚集活性的先导化合物,值得进一步研究。

主 题 词：噻吩并吡啶 抗血小板聚集活性 P2Y12受体 

学科分类：1008[医学-中药学类] 1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100602[100602] 10[医学] 

核心收录：

馆 藏 号：203641195...